Es la terapia que suele ser más efectiva para la alopecia androgénica masculina. Se trata de medicamentos que actúan de forma selectiva sobre la raíz folicular frenando y revirtiendo la alopecia. Son fármacos bien tolerados y el paciente puede hacer vida normal durante el tratamiento (ejercicio, sol, ingesta de alcohol, tomar otros fármacos…). El fármaco dutasterida ha demostrado una mayor efectividad que finasterida especialmente en alopecias difusas o de predominio frontal. Son medicamentos que suelen usarse vía oral, aunque es posible su administración en forma de microinyecciones o vía tópica.